Меню Рубрики

Эстрадиол препараты последнего поколения

Препараты эстрадиола: описание вещества, инструкция и отзывы

Здоровье женского организма во многом зависит от нормального функционирования гормональной системы. Нарушения или сбои могут привести к печальным последствиям, в наступлении которых женщина винит чаще всего далеко не гормоны. Выходит, что зря. Потому как именно они отвечают за состояние репродуктивного здоровья, кожи, волос, настроения, сказываются на скачках веса. Решить проблему можно, выяснив причину сбоя. Как правило, это недостаток выработки эстрадиола. Препараты, которые нормализуют его уровень, могут применяться только после консультации с врачом.

Что такое эстрадиол?

В женском организме может отмечаться понижение или повышение эстрадиола. Препараты подбираются в зависимости от полученных результатов анализов. Для начала необходимо определить, что из себя представляет данный тип гормона. Эстроген вырабатывается в фолликулах яичников и коре надпочечников. Он:

  • Отвечает за работу женской половой системы.
  • Способствует нормальной работе матки, ее придатков.
  • Отвечает за рост эндометрия, уровень холестерина, обменные процессы, в которых участвует азот.

Эстрадиол выступает в роли природного анаболика. Он влияет также на тембр голоса, гладкость кожи и т. п. Его недостаток в организме женщины отрицательно сказывается на интимной стороне жизни.

Стоит обратить внимание на то, что повышенная дозировка в крови данного гормона вызывает снижение выработки грудного молока. Поэтому препараты, содержащие эстрадиол, не назначаются женщинам во время лактации.

Показания для назначения

Препараты эстрадиола рекомендуются к применению как в качестве гормональной терапии, так и в профилактических целях (например, недопущение развития остеопороза в период наступления климакса). Отзывы врачей о практике назначения данной категории лекарственных средств находят положительные отклики в плане вспомогательного лечения воспалительных процессов во влагалище, вызванных инфекциями.

Первичная или вторичная аменорея, нарушения в развитии половых органов или вторичных половых признаков также являются основанием для применения препаратов, повышающих эстрадиол.

Противопоказания

Гормональные препараты необходимо использовать только по назначению врача, как правило, эндокринолога. Связано это с наличием противопоказаний, который могут усугубить плохое состояние здоровья женщины. В процессе лечения важно также знать, в каких препаратах содержится эстрадиол. Наличие в анамнезе эндометриоза, миомы матки, рака эндометрия или молочной железы, маточного кровотечения по невыясненной причине служит сигналом для отказа от начала приема данной категории лекарственных средств.

Заболевания печени и нарушения работы сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме являются абсолютным противопоказанием для лечения с помощью эстрадиола. Равно как и отосклероз, тромбоэмболия, тромбофлебит, новообразование в области гипофиза, желтуха, гепатит (в том числе в период беременности), длительный зуд.

Женщинам в период вынашивания беременности и во время грудного вскармливания данные лекарственные средства также противопоказаны.

Натуральный или искусственный

Чтобы понимать, для чего назначают ту или иную форму гормонального средства, важно выяснить, что полезнее: натуральный или синтетический препарат? Основной момент, на который обращают внимание производители препаратов эстрадиола, это то, что искусственный равнозначен идентичному. Молекулы синтетического лекарственного средства подходят по своей структуре и форме натуральным гормонам, которые вырабатываются в женском организме.

Если вдаваться в подробности происхождения слова «синтетический», то оно подразумевает под собой процесс, который происходит в результате синтеза. Однако в данном случае можно смело заявлять о том, что все медикаменты почти как натуральные, так как способствуют выработке естественных организму гормонов. В препараты, содержащие эстрадиол, входит природная форма овариальных гормонов из соевых бобов и дикого картофеля. В лаборатории молекулы подвергаются синтезу и из растительных превращаются в человеческие: тестостерон, прогестерон и 17 бета-эстрадиол. Препараты данного направления необходимы женскому организму, если сам он не может обеспечить их должного количества.

Определить потребность в той или иной форме эстрадиола может только специалист. Так как при некоторых заболеваниях репродуктивной системы гормон натурального происхождения может навредить и не дать должного результата.

17β-эстрадиол

Данный тип эстрогена вырабатывается женским организмом вплоть до наступления климакса. Если говорить о биологических производных, то можно выделить ряд положительных моментов от их применения: минимальное количество побочных эффектов, снижение болевого синдрома, легче переносятся организмом.

Гормон, который содержится в препаратах 17 эстрадиола, эффективен только при выявлении истинной потребности его применения. Для чего необходимо пройти полное обследование в медицинском учреждении. Некоторые зарубежные фармацевтические компании предлагают лекарственные препараты в следующих формах:

  • Гель или крем — «Эстрейс» (также выпускается в форме таблеток).
  • Таблетки — «Вагифем», «Гинодиол».
  • Вагинальное кольцо — «Эстринг».
  • Пластырь — «Алора», «Вивель», «Эстрадерм», «Климара».

«Эстриол»

В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.

Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения — недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.

Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции — однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.

Препарат «Эстрадиола валерат»

Недостаточная выработка эндогенных эстрогенов приводит к тому, что женщине назначают гормоны, восполняющие данный дефицит. Особенное место занимают пациентки, которые находятся в предклимактерическом периоде, вызванном в том числе искусственным или хирургическим путем. В качестве одного из лекарственных средств можно выделить препарат «Эстрадиола валерат». Выпускается в форме таблеток или драже. Подходит в качестве контрацептивного метода.

С осторожностью принимают данный препарат при наличии фиброзно-кистозной мастопатии, сахарном диабете, эпилепсии, сердечной недостаточности. Стоит также учитывать и наличие других противопоказаний, которые должны учитываться лечащим врачом, прежде чем назначить данное лекарственное средство.

В аптечной сети можно встретить несколько аналогичных препаратов, которые содержат эстрадиола валерат, например:

  • «Прогинова» — выпускается в виде драже, дозировка 2 мг. Эстроген, который содержится в данном лекарственном средстве, попав в организм, трансформируется в 17β-эстрадиол. Препарат не подавляет естественный процесс овуляции. Способствует восполнению недостатка выработки гормона организмом в период менопаузы. Данное лекарственное средство позволяет справиться с климактерическими расстройствами, депрессивным состоянием, которое может сопровождать женщину в данный период;
  • «Климен» — комплексный препарат, упаковка содержит драже двух цветов, которые отличаются по своему составу: у белых основной компонент — эстрадиола валерат, у розовых — к нему добавлен еще и ципротерона ацетат. Их количество не равнозначно, белых на одно драже в упаковке больше. Назначается в качестве заместительной гормонотерапии, также в качестве профилактики развития остеопороза и сердечных заболеваний.
  • «Дивина» — также состоят из таблеток двух цветов, различающихся составом, цветом и формой. Относится к категории препаратов эстрадиола, валерат в которых — основной компонент. Его необходимо принимать в соответствии с календарной шкалой, которая нанесена на упаковку. В качестве второго активного компонента, который содержится в голубых драже, выступает медроксипрогестерона ацетат (производное от прогестерона). Длительное применение данного гормонального средства позволяет добиться снижения усиленного ночного потоотделения, приливов, предотвратить снижение костной массы.

Фитоэстрогены — природный гормон

Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище. Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие — блокираторов. Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.

Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:

  • «Иноклим» — применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону — эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт — аллергия;
  • «Эстровэл» — в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
  • «Климадинон» — оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах — капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.

Это далеко не окончательный перечень, существуют и другие препараты, которые являются растительной производной эстрадиола. Однако в любом случае, прежде чем приобрести то или иное средство, необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат в форме геля

Женщинам в период менопаузы назначают не только таблетки. Один из препаратов в виде геля — «Эстрожель» — также способствует замене естественного гормона: попадая, в организм оказывает действие аналогичное таблетированной форме. В 2,5 мг геля содержится 1 г эстрадиола гемигидрата. Основание для назначения — климактерический период, в том числе и искусственно вызванный. Препарат имеет список противопоказаний аналогичный подобным гормональным лекарственным средствам. Поэтому предварительно необходимо получить разрешение врача на его применение.

Для восстановления женского здоровья не только в период климакса

Выше было уже много сказано о препаратах, которые помогают женскому организму в период менопаузы. Однако они подходят и для лечения некоторых заболеваний репродуктивной системы. Например, препарат «Овестин», который выпускается в нескольких формах — таблетки, крем, вагинальные суппозитории. Его применение позволяет нормализовать микрофлору и кислотную среду во влагалище, а также оказать положительное влияние на эпителий ее слизистой оболочки, повысить качество и объем вырабатываемой цервикальной слизи.

Недостаточная выработка гормона может привести к сухости, зуду в области женских половых органов, заболеваниям нижних мочевыводящих путей, бесплодию, которое вызвано шеечным фактором. Данный препарат с бета-эстрадиолом позволяет подобрать необходимую схему применения. Форма лекарственного средства назначается в зависимости от показаний к применению.

Если говорить о таблетках, то в течение первого месяца максимальная дозировка может доходить до 4 шт. в сутки, далее ее снижают до 1-2. Введение крема внутрь влагалища возможно с помощью специального аппликатора — одно применение в день, до месяца. Если «Овестин» назначают в профилактических целях перед оперативным вмешательством, то дозировка и кратность применения может быть больше. Определяется врачом.

Вагинальные свечи также необходимо использовать однократно в сутки, в течение месяца. На второй месяц количество снижают до двух штук в неделю. Свечи или крем используются на ночь. Беременность и период, когда женщина кормит грудью, являются абсолютным противопоказанием для применения данного препарата. Также у «Овестина» имеются побочные эффекты, с которыми необходимо ознакомиться до начала применения. Без предварительного комплексного исследования женского здоровья, гормональная терапия не назначается.

источник

Эстрадиол препараты последнего поколения

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом): гели — Estrogel, Estrasorb, Estraderm, Estralis, Estreva; таблетки — Estrace, Estrofem, Femtrace, Progynova; трансдермальные системы (пластыри) — Alora, Climara, Vivelle-Dot, Estradot, Menostar, Estraderm TTS, Estraderm MX, EvaMist; мази — Divigel, Estrasorb Topical, Elestrin, вагинальные кольца — Estring, Femring; вагинальные таблетки — Vagifem.

Все препараты для лечения климакса здесь .

Все препараты, применяемые в акушерстве и гинекологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Эстрадиол (Estradiol, код АТХ (ATC) G03CA03):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Дивигель (Divigel) гель 0,5мг в пакетиках 28 Финляндия, Орион 284- (средняя 379) -561 670↗
Дивигель (Divigel) гель 1мг в пакетиках 28 Финляндия, Орион 342- (средняя 636↘) -969 741↗
Климара (Climara) Пластырь (трансдермальная терапевтическая система — ТТС) 4 Германия, Шеринг 536- (средняя 827) -1214 536↗
Прогинова (Progynova) драже эстрадиола валерат 2мг 21 Франция, Дельфарм для Шеринг 146- (средняя 171) -205 780↗
Эстрожель (Oestrogel) гель 0,06% 80г в тубе с аппликатором, 1доза — 0,75мг 1 Франция, Безен 291- (средняя 424↘) -676 472↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Эстрофем (Estrofem) таблетки 2мг 28 Дания, Ново Нордиск 158 1↘
Эстрожель (Oestrogel) гель 0,06% 80г во флаконе с дозатором, 1доза — 0,75мг 1 Франция, Безен нет нет

Прогинова (Эстрадиола валерат) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоозранения!

Противоклимактерический эстрогенный препарат.

Прогинова содержит эстроген — эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. На фоне приема Прогиновы не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

ЗГТ с адекватной дозой эстрогена, такой, как имеет место в Прогинове снижает резорбцию кости и задерживает или останавливает потерю костной массы в постменопаузе. Было показано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

ЗГТ ведет к снижению уровня общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), а также повышению уровня триглицеридов. Добавление гестагена может в определённой степени препятствовать воздействию эстрадиола на метаболизм. В целом метаболические эффекты ЗГТ рассматриваются как положительные и считается, что они принимают участие в снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе.

Женщинам с не удаленной маткой, при применении Прогиновы рекомендуется дополнительный прием гестагена в течение не менее 10 дней в каждом цикле. Это снижает риск развития гиперплазии эндометрия и сопутствующий риск возникновения аденокарциномы у женщин данной группы.

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого пассажа через печень стероидный эфир расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема становится биодоступным лишь около 3% эстрадиола. Принимаемая пища на биодоступность эстрадиола влияния не оказывает.

Cmax эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 ч после приема драже. Через 24 ч после приема уровень содержания эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно равной 15 пг/мл.

Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1.5%, а фракция вещества, связанного ГСПС, находится в пределах 30—40%.

Кажущийся Vd эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.

После гидролиза эстрадиола валерата, вещество проходит теми же путями биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолестрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.

Клиренс эстрадиола из сыворотки после единичного в/в введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 30 пг/л (минимальный уровень) до 60 пг/л (максимальный уровень). Концентрация эстрона (более слабого эстрогена) примерно в 8 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Прогиновы концентрации эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение 2-3 суток.

  • заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при климактерических расстройствах, инволютивных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или стерилизации;
  • профилактика постменопаузального остеопороза.
Читайте также:  Как увеличить уровень гормона эстрадиола

Драже принимают целиком запивая небольшим количеством жидкости.

Если у пациентки не удалена матка, и все еще продолжаются менструации, к приему Прогиновы в сочетании с каким-либо гестагеном следует приступать в первые 5 дней менструального цикла. Однако, пациентки с очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что беременность исключена.

Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный прием. Ежедневно принимают по одному драже. После каждого 21-дневного курса можно сделать перерыв в приеме препарата, обычно на неделю или меньше (циклическая ЗГТ), или продолжать принимать драже ежедневно (непрерывная ЗГТ). В последнем случае драже из новой упаковки начинают принимать как только закончиличь драже в предыдущей упаковке.

Комбинированная схема лечения

Женщинам с не удаленной маткой рекомендуется дополнительно принимать соответствующий гестаген в течение 10-14 дней через каждые 4 недели (циклически комбинированная ЗГТ) или вместе с каждой таблеткой эстрогена (непрерывная комбинированная ЗГТ).

Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, то следует придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12-24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение кровотечения.

Со стороны кожных покровов Сыпь, зуд Узловатая эритема, крапивница Гирсутизм, акне

Опубликовано в журнале:
Профилактика старения »» Выпуск 4 2001 Д.Я. Сизов, К.Г. Гуревич, С.А. Попков, Н.Г. Кравцов
Московский государственный медико-стоматологический университет

Широкий выбор препаратов для ЗГТ на российском фармацевтическом рынке дает возможность рационального применения и подбора необходимого препарата в каждом конкретном случае. Перед назначением ЗГТ и в процессе лечения необходимы осмотр гинеколога, УЗИ гениталий, исследование молочных желез, онкоцитология, Пайпель-биопсия эндометрия, измерение АД, роста, массы тела, исследование системы гемостаза и липидного спектра крови, содержания сахара в крови, общий анализ мочи. Противопоказаниями для ЗГТ являются: тромбоэмболические осложнения в анамнезе и в настоящее время, злокачественная опухоли эндометрия, матки, молочной железы, тяжелые формы нарушения функции печени и тяжелая форма сахарного диабета, влагалищное кровотечение неясной этиологии. В первые месяцы лечения ЗГТ могут наблюдаться болезненность молочных желез, в редких случаях тошнота, головная боль, отеки и некоторые другие побочные эффекты, как правило, носящие преходящий характер, и не требуют отмены препарата. При появлении необычно сильных или часто возникающих головных болей, при нарушениях зрения или слуха, первых признаках тромбоза, появлении желтухи или эпилептических приступов, а также при наступлении беременности препараты ЗГТ следует отменить и провести соответствующее обследование.

Менопауза — период последней менструации, установленный ретроспективно после 12 месяцев их отсутствия. Возраст, в котором развивается естественная менопауза, составляет 45-55 лет. Однако, менопауза может наступить и раньше: после операции, радиоактивного облучения и т.д. Менопауза характеризуется эстрогенным дефицитом, который способствует резкому увеличению риска возникновения и прогрессирования различных дисфункциональных состояний. Клиническая симптоматика менопаузальных расстройств зависит от возраста женщины и варианта наступления менопаузы, большую роль в развитии клинических симптомов играют наследственные, средовые факторы и соматическое состояние к периоду климактерия [2, 6, 7].

Менопауза делит климактерический период на 2 фазы: пременопаузу (до наступления менопаузы) и постменопаузу (после наступления менопаузы). Целесообразность проведения ЗГТ у женщин с помощью стероидных половых гормонов в пре- и пост- менопаузальный период неоспорима. Однако, ее эффективность и безопасность зависят от индивидуальных особенностей женщины и правильного выбора препарата. Ассортимент гормональных препаратов все время расширяется, как расширяется и сфера показаний к их применению [2, 5, 6].

Большинством эпидемиологических исследований установлено, что более 80% женщин страдают теми или иными расстройствами в климактерическом периоде (таблица 1), однако только 10-15% из них обращаются за медицинской помощью.

Таблица 1
Наиболее часто встречающиеся климактерические жалобы у женщин в возрасте от 45-54 лет

Жалобы Частота встречаемости, %
Раздражительность 92
Вялость, повышенная утомляемость 88
Депрессия 78
Головные боли 71
Приливы жара и холода 68
Ухудшение памяти 64
Увеличение веса 61
Бессонница 51
Боли в суставах, спине 48
Учащенное сердцебиение, экстрасистолия 44
Приступы плаксивости 42
Запоры 37
Расстройства мочеиспускания 20
Снижение либидо 20

Как правило, нарушение функции яичников начинается в относительно раннем возрасте. В результате многие женщины в течение более, чем трети своей жизни, вынуждены переносить проявления эстрогенной недостаточности, которая часто омрачает их жизнь. Почти у 90% женщин эстрогенная недостаточность, сопровождающая менопаузу, отрицательно влияет на физическое состояние и приводит к увеличению их биологического возраста [3, 4].

В настоящее время женщины имеют возможность прожить климактерический период без патологических проявлений или каких-либо изменений в их образе жизни, оставаясь молодыми, энергичными, сексуальными и привлекательными благодаря ряду препаратов, внедряемых в медицинскую практику в РФ. Лечение и профилактика климактерических расстройств включает в себя использование препаратов половых гормонов и негормональных средств. Конкретный гормональный препарат должен подобрать врач с учетом возрастных особенностей и концентрацией гормонов в крови [6].

Общепринятым в мире является использование для ЗГТ конъюгированных эстрогенов, эстрадиол ацетат и валерата, 17-b-эстрадиола, эстриола, эстриол сукцината и ципротерона ацетата. В США широко применяются конъюгированные эcтpoгeны, в Европейских странах — эстрадиол ацетат и валерат. В отличие от синтетических, перечисленные эстрогены не оказывают выраженного воздействия на печень, факторы коагуляции, углеводный обмен и т.д., отмечается их положительное действие на сердечно-сосудистую систему. Обязательным является циклическое добавление к эсгрогенам прогестагенов в течение 10-12-14 дней, что позволяет избежать гиперплазии эндометрия [4, 7, 9].

Фармакоэкономические исследования показывают, что длительное примение ЗГТ эффективно с точки зрения затрат на лечение, чем симптоматическое лечение отдельных проявлений менопаузы [8]. Обследования японских женщин показали, что ЗГТ более эффективно для купирования менопаузы, чем традиционные средства и методы восточной медицины [10, 11]. Horisberber и соавт. (1993) сравнили различные схемы симптоматического лечения менопаузы. Авторы показали, что наиболее выгодным с экономической точки зрения является использование оральных эстрогенов, что ведет к полному устранению патологических симптомов. Из трансдермальных форм наиболее дешевым и удобным оказался эстрадиоловый гель, что нельзя сказать о трансдермальном пластыре [12].

В большинстве фармакоэкономических оценок допускается, что симптомы менопаузы только опосредованно влияют на стоимость лечения в силу их влияния на качество жизни. Однако было показано, что использование ЗГТ позволяет избежать более четверти всех врачебных назначений, сделанных женщинам в пре- и постменопаузальном периоде [13, 14].

ГОТОВНОСТЬ ЖЕНЩИН ПОЛУЧАТЬ ЗГТ

Для достижения полного положительного эффекта ЗГТ, включая профилактику остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний, необходимо продолжительное лечение (порядка 10 лет). Однако 5-50% женщин прекращают прием препаратов ЗГТ в течение первого года лечения, при этом основной причина отказа женщин от терапии является нежелание возвращаться к ежемесячным кровотечениям [15], при этом решающее значение имеет отношение врача к ЗГТ. Для получения максимального эффекта от ЗГТ необходимо добиваться согласия пациенток на проведение данного вида терапии. Получению ЗГТ должен предшествовать тщательный подбор препаратов, учитывающий индивидуальные требования женщин.

При нежелании возвращаться к ежемесячному менструальному циклу, женщины могут выбрать ЗГТ, при котором кровотечения наблюдаются один раз в три месяца. Трансдермальная терапия также может обеспечить приемлемую частоту кровотечений [1, 4].

ОПИСАНИЕ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Конъюгированные эквин-эстрогены получают из мочи жеребых кобыл. В их состав входит смесь: эстрон-сульфат — 25% и специфические эквин-эстрогены: эквин-сульфат — 25% и дигидроэквилин — 15%.

К препаратам, содержащим конъюгированные эстрогены, относияся [2, 4]:

Премарин (США) — по 0,625 мг по 20, 40, 60 штук в упаковке. Обычная доза для циклического применения составляет 0,625-1,25 мг в сутки. Чередуют прием в течение 3-х недель с перерывом в 1 неделю. При наличии менструальноподобных кровотечений прием начинают с 5-го дня менструального цикла, а с 15 по 25 день дополнительно назначают какой-либо гестагенный препарат.

Гормоплекс (Югославия) — драже по 1,25 мг, 20 шт в коробке. Представляет смесь конъюгированных эстрогенов (в основном, эстрона и эквилина сульфатов). Рекомендуемая суточная доза 1,25 мг, 20 или 29 дней с перерывами 7 дней.

Эстрофеминал (Германия) — капсулы, содержащие по 0,3, 0,6 или 1,25 мг конъюгированных эстрогенов. Предназначены для циклического лечения в дозе 0,6-1,25 мг 21 день с перерывом 7 дней.

Натуральные эстрогены в зависимости от пути введения делятся на 2 группы: для перорального применения и парентерального. Широкое распространение в мире получили препараты для ЗГТ, содержащие эстроген и прогестин. К ним относятся препараты монофазного, двухфазного и трехфазного типов.

К препаратам двухфазного типа для ЗГТ, поставляемым на российский фармацевтический рынок, относятся [2, 3, 5]:

Дивина (Финляндия) — календарная упаковка с 21 таблеткой: 11 таблеток белого цвета содержат 2 мг эcтpaдиoл валерата и 10 таблеток голубого цвета, состоящих из 2 мг эстрадиол валерата и 10 мг медроксипрогестерон ацетата. Режим дозирования этого препарата, как и других препаратов двухфазного типа, следующий: по 1 драже ежедневно, начиная с 5-го дня цикла и далее по календарной шкале, затем делается перерыв 7 дней.

Климонорм (Германия) — календарная упаковка с 21 драже: 9 драже желтого цвета, содержащие 2 мг эстрадиол валерата и 12 драже бирюзового цвета, в состав которых входят 2 мг эстрадиол валерата и 0,15 мг левоноргестрела.

Климен (Германия) — календарная упаковка с 21 драже, из которых 11 драже белого цвета содержат по 2 мг эстрадиол валерата, а 10 драже розового цвета — 2 мг эстрадиол валерага и 1 мг ципротерон ацетата.

Цикло-прогинова (Германия) — календарная упаковка с 21 драже, из которых 11 драже белого цвета содержат по 2 мг эстрадиол валерата, а 10 драже светло-коричневого цвета содержат по 2 мг эстрадиол валерата и 0,5 мг норгестрела.

Фемостон (Германия) — календарная упаковка с 28 таблетками, из которых 14 таблеток оранжевого цвета содержат по 2 мг эстрадиола, а 14 таблеток желтого цвета содержат по 2 мг эстрадиола и 10 мг дигидогестерона. Препарат восполняет дефицит половых гормонов в организме женщины, купирует климактерические симптомы при естественной менопаузе, после хирургического удаления яичников. Также препарат используется для лечения и профилактики остеопороза в постменопаузе.

Препарат влияет на липидный обмен в значительно большей степени, чем другие препараты для ЗГТ, нормализует липидный обмен, значительно снижает риск развития атеросклероза и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Фемостон не влияет на углеводный обмен. Даже при длительной терапии препарат не вызывает тромбоза или тромбоэмболических нарушений. Вызывает адекватную секреторную фазу эндометрия. Повышает качество жизни пациентов, уменьшая число жалоб и объективно выявляемых климактерических симптомов. Фемостон является базовым препаратом для ЗГТ при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Дивитрен (Финляндия) — модифицированный препарат, календарная упаковка с 91 драже: 70 драже белого цвета содержит по 2 мг эстрадиола валерата, 14 драже голубого цвета — 2 мг эстрадиола валерата и 20 мг прогестерона ацетата и 7 таблеток желтого цвета без активного вещества (плацебо). Препарат принимается в непрерывном режиме, менструальнонодобное кровотечение бывает лишь 1 раз в три месяца.

Трехфазные препараты для ЗГТ на фармакологическом рынке РФ представлены Трисеквенсом и Трисеквенс-форте (Novo Nordisk, Дания), содержащими эстрадиол и норэтистерон ацетат, которые обеспечивают поступление в организм эстрадиола на протяжении всех 28 дней цикла. Благодаря этому женщина не испытывает возобновления климактерических симптомов, таких как приливы и ночная потливость во время менструальной фазы цикла [4, 5].

Трисеквенс — таблетки по 28 штук в упаковке в виде диска календаря: 12 таблеток голубого цвета, содержащих 2 мг эстрадиола, 10 белых таблеток — 2 мг эстрадиола и 1 мг норэтистерона ацетата и 6 красных таблеток — эстрадиол 1 мг.

Трисеквенс форте — таблетки ретард по 28 штук в упаковке: 12 таблеток желтого цвета — 4 мг эстрадиола, 10 таблеток белого цвета — 4 мг эстрадиола и 1 мг норэтистерона ацетата и 6 таблеток красного цвета — 1 мг эстрадиола.

Монофазные препараты чаще используются в постменопаузе, причем рекомендуется начинать лечение не ранее чем через год после менопаузы, в непрерывном режиме, т.к. они не вызывают пролиферации эндометрия. Отсутствие менструальноподобных кровотечений при применении этих препаратов, делает их более приемлемыми для пациенток в постменопаузе. Это такие препараты как 2:

Клиогест (Novo Nordisk, Дания) — в упаковке 28 таблеток. 1 таблетка содержит 1 мг эстрадиола и 2 мг норэтистерон ацетата. Этот препарат также благоприятно действует на липидный спектр крови: снижает уровень общего холестерина и ХС ЛПНП приблизительно на 20%, не оказывая существенного влияния на концентрацию ХС ЛПВП и в то же время высокоэффективен для профилактики остеопороза.

Ливиал (Нидерланды) — в упаковке 28 белых таблеток, состоящих из 2,5 мг тиболона. Этот препарат обладает эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью, облегчает менопаузальные симптомы и способствует сохранению целостности костной ткани.

К монокомпонентным препаратам для перорального применения относят [3]:

Прогинова (Германия) — календарная упаковка с 21 белым драже, каждое из которых содержит 2 мг эстрадиол валерата.

Эстрофем (Novo Nordisk, Дания) — таблетки голубого цвета по 2 мг, 28 штук в упаковке.

Эстрофем форте — таблетки желтого цвета по 4 мг, 28 штук в упаковке.

При парентеральном введении препаратов исключается первичный метаболизм эстрогенов в печени, поэтому требуются меньшие дозы препарата для достижения терапевтического эффекта по сравнению с препаратами для орального применения. При парентеральном применении натуральных эстрогенов используются различные способы введения: внутримышечный, накожный, чрезкожный и подкожный. Использование мазей, свечей, таблеток с эстриолом позволяет достигнуть местного эффекта при урогепитальных расстройствах [1, 5, 6].

Комбинированный препарат ЗГТ для внутримышечного введения разработан и поставляется в РФ из Германии — это Гинодиан-Депо, 1 мл которого содержит 200 мг прастерон энантата и 4 мг эстрадиол валерата в масляном растворе. Препарат вводят внутримышечно по 1 мл каждые 4 недели.

Чрезкожный и накожный пути введения эстрадиола в организм возможны при применении следующих препаратов [1, 4]:

Эстрадерм ТТС (Швейцария) — активное вещество: 17-b эстрадиол. Трансдермальная терапевтическая система представляя собой пластырь с контактной поверхностью 5, 10 и 20 см 2 и номинальным количеством высвобождаемого эстрадиола 25, 50 и 100 мкг/сут соответственно. Пластырь по 6 штук в упаковке. Пластырь накладывают на чистый и сухой участок спины, живота, ягодиц или бедер, места аппликаций чередуют. Лечение начинают с дозы 50 мкг, дозу в дальнейшем корректируют в зависимости от степени выраженности клинического эффекта. Для поддерживающей терапии обычно используют пластырь, содержащий 25 мкг активного вещества. Препарат применяют циклично, лечение дополняется гестагенами. В случае гистерэктомии препарат назначают непрерывно.

Климара (Германия) — представляет собой трансдермальную терапевтическую систему в виде пластыря, состоящего из 3 слоев: полупрозрачная полиэтиленовая пленка, акриловый участок с адгезивной поверхностью, содержащей эстриол, защитная лента из полиэстера. Пластырь площадью 12,5 см 2 содержит 3,9 мг эстрадиола. В упаковке — 4 и 12 штук.

Климара-форте (Германия) — аналогичный пластырь площадью 25 см 2 содержит 7,8 мг эстрадиола, в упаковке по 4 и 12 штук.

Менорест (США-Германия) — трансдермальный пластырь, содержащий 17-b -эстрадиол. Форма выпуска: менорест-25, менорест-50, менорест-75, менорест-100. Высвобождение за сутки соответственно 25, 50, 75, 100 мкг. Режим дозирования аналогичен при применении Эстрадерм ТТС.

Эстрогель (Финляндия) — накожный гель, содержащий 0,6-1 мг эстрадиола, по 80 мг в тубах с мерным шпателем. Гель наносят на любой участок кожи (за исключением половых органов и молочных желез), на как можно большей площади. Применяют в непрерывном или цикличном режиме, дозу устанавливают индивидуально, лечение дополняют гестагенными препаратами.

Дивигель (Финляндия)- накожный гель, содержащий 500 мкг эстрадиола гемигидрата в 1 пакетике, в упаковке 25 пакетиков. Режим дозирования аналогичен эстрогелю.

Для лечения местных урогенитальных расстройств применяется препарат Овестин (Нидерланды), который представляет собой пероральные таблетки по 30 штук в упаковке, содержащие по 1 или 2 мг эстриола; крем вагинальный в тубах по 15 г; свечи вагинальные по 0,5 мг эстриола.

Данные препараты показаны при атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленного эстрогенной недостаточностью, для пред- и послеоперационного лечения в постменопаузальном периоде при влагалищных операциях, а также с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища [4].

Широкий выбор препаратов для ЗГТ на российском фармацевтическом рынке дает возможность рационального применения и подбора необходимого препарата в каждом конкретном случае. Однако, следует помнить, что перед назначением ЗГТ и в процессе лечения необходим осмотр гинеколога, УЗИ гениталий, исследование молочных желез, онкоцитология, Пайпель-биопсия эндометрия (Пайпель Корнье — Pharma med, Канада), измерение АД, роста, массы тела, исследование системы гемостаза и липидного спектра крови, содержания сахара в крови, общий анализ мочи. Первый осмотр гинекологом через месяц после начала гормонотерапии, далее через 3 месяца в течение 1 года, далее 2 раза в год [4].

Противопоказаниями для ЗГТ являются: тромбоэмболические осложнения в анамнезе и в настоящее время, злокачественная опухоли эндометрия, матки, молочной железы, тяжелые формы нарушения функции печени и тяжелая форма сахарного диабета, влагалищное кровотечение неясной этиологии [5, 6].

Следует учитывать, что в первые месяцы лечения может наблюдаться болезненность молочных желез, в редких случаях тошнота, головная боль, отеки и некоторые другие побочные эффекты. Данные симптомы, как правило, носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Однако при появлении необычно сильных, мигренеподобных или часто возникающих головных болей, при нарушениях зрения или слуха, первых признаках тромбоза, появлении желтухи или эпилептических приступов, наступлении беременности препараты ЗГТ следует отменить и провести соответствующее обследование.

Читайте также:  Норма тестостерон эстрадиол мужчины

1. Бескровный С.В., Ткаченко Н.Н. и др. Накожный пластырь «Эстрадерм». Мат. 21-й Научн. сессии НИИ акуш. и гинек. 1992. С. 47.
2. Гуревич К.Г., Булгаков Р.В., Аристов А.А., Попков С.А. Заместительная гормональная терапия пре- и постменопаузальных расстройств. Фарматека, 2001. № 2. С. 36-39.
3. Попков С.А. ЗГТ в коррекции функциональных и метаболических нарушений у женщин с патологией сердца в климактерическом периоде. — дисс. д.м.н. М., 1997. — 247 с.
4. Попков С.А. (ред.) Применение препаратов заместительной гормональной терапии в клинической практике. В кн. Актуальные проблемы клинической железнодорожной медицины. М., 1999. С. 308- 316.
5. Сметник В.П. Обоснование и принципы ЗГТ в климактерии. Проблемы репродукции, 1996. № 3. С. 27-29.
6. Сметник В.П. Лечение и профилактика климактерических расстройств. Клин. фармакол. и тер., 1997. № 6 (2). С. 86-91.
7. Borgling N.E., Staland B. Oral treatment of menopausal symptoms with natural estrogen. Acta Obst. Gynecol. Scand., 1995. S.43. P.1-11.
8. Cheung A.P., Wreng B.G. A cost-effectiveness analysis of hormone replacement therapy in the menopause. Med J. 1992. V. 152. P. 312-316.
9. Daly E., Roche M et al. HRT: an analysis of benefits, risk and costs. Br. Med. Bull., 1992. V. 42. P. 368-400.
10. Fujino S., Sato K. et al. A qualitative analysis of improvement in symptoms of menopausal diso-ders. Yakuri to Chiryo, 1992. V.20. P.5115-5134.
11. Fujino S., Sato K. et al. The qualitative analysis of estradiol-TTS on the improvement of menopausal disturbances: the quality of live index, based from clinical trials. In: Medical-economic aspects of hormone replacement therapy. N.Y.: Parthenon Publ. Gr., 1993. P. 97-130.
12. Horisberger B., Gessner U., Berger D. Avoiding the consequences of menopause. How and what price? Results of a study on menopausal complaints in Portuguese women. In: Medical-economic aspects of hormone replacement therapy. N.Y.: Parthenon Publ. Gr., 1993. P. 59-96.
13. Tieffenberg J.A. Menopause: socio-economic analysis of hormone replacement therapy. Association for Health Res. Developm., 1993.
14. Tieffenberg J.A. Socio-economic analysis of hormone replacement therapy in postmenopausal women. In: Medical-economic aspects of hormone replacement therapy. N.Y.: Parthenon Publ. Gr., 1993. P. 131-165.
15. Whittingdon R., Faulds D. Hormone replacement therapy. A pharmacoeconomical appraisal of its use in menopausal symptoms and urogenital oestrogen deficiency. Pharmacoeсonomics, 1994. V. 5. P. 419-445.

THE MODERN PHARMACOLOGICAL MARKET DRUGS of SUBSTITUTIVE HORMONAL THERAPY (SHT)

Syzov D.J., Gurevich K.G., Popkov S.A.
Moscow State University of Medicine and Dentistry

The wide choice of drugs for SHT in the Russian pharmaceutical market enables of rational application and selection of a necessary drug in each concrete case. Before assignment SHT and during treatment the masses of a body, research of the system of a hemostasis and lipide spectrum of a blood, contents of saccharum in a blood, bulk analysis of urine are necessary gunecology survey, research of lactic Ferri lactases, oncocutology, Paypel-biopsy of endometrium, measurement a HELL, body height.

Здоровье женского организма во многом зависит от нормального функционирования гормональной системы. Нарушения или сбои могут привести к печальным последствиям, в наступлении которых женщина винит чаще всего далеко не гормоны. Выходит, что зря. Потому как именно они отвечают за состояние репродуктивного здоровья, кожи, волос, настроения, сказываются на скачках веса. Решить проблему можно, выяснив причину сбоя. Как правило, это недостаток выработки эстрадиола. Препараты, которые нормализуют его уровень, могут применяться только после консультации с врачом.

В женском организме может отмечаться понижение или повышение эстрадиола. Препараты подбираются в зависимости от полученных результатов анализов. Для начала необходимо определить, что из себя представляет данный тип гормона. Эстроген вырабатывается в фолликулах яичников и коре надпочечников. Он:

  • Отвечает за работу женской половой системы.
  • Способствует нормальной работе матки, ее придатков.
  • Отвечает за рост эндометрия, уровень холестерина, обменные процессы, в которых участвует азот.

Эстрадиол выступает в роли природного анаболика. Он влияет также на тембр голоса, гладкость кожи и т. п. Его недостаток в организме женщины отрицательно сказывается на интимной стороне жизни.

Стоит обратить внимание на то, что повышенная дозировка в крови данного гормона вызывает снижение выработки грудного молока. Поэтому препараты, содержащие эстрадиол, не назначаются женщинам во время лактации.

Препараты эстрадиола рекомендуются к применению как в качестве гормональной терапии, так и в профилактических целях (например, недопущение развития остеопороза в период наступления климакса). Отзывы врачей о практике назначения данной категории лекарственных средств находят положительные отклики в плане вспомогательного лечения воспалительных процессов во влагалище, вызванных инфекциями.

Первичная или вторичная аменорея, нарушения в развитии половых органов или вторичных половых признаков также являются основанием для применения препаратов, повышающих эстрадиол.

Гормональные препараты необходимо использовать только по назначению врача, как правило, эндокринолога. Связано это с наличием противопоказаний, который могут усугубить плохое состояние здоровья женщины. В процессе лечения важно также знать, в каких препаратах содержится эстрадиол. Наличие в анамнезе эндометриоза, миомы матки, рака эндометрия или молочной железы, маточного кровотечения по невыясненной причине служит сигналом для отказа от начала приема данной категории лекарственных средств.

Заболевания печени и нарушения работы сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме являются абсолютным противопоказанием для лечения с помощью эстрадиола. Равно как и отосклероз, тромбоэмболия, тромбофлебит, новообразование в области гипофиза, желтуха, гепатит (в том числе в период беременности), длительный зуд.

Женщинам в период вынашивания беременности и во время грудного вскармливания данные лекарственные средства также противопоказаны.

Чтобы понимать, для чего назначают ту или иную форму гормонального средства, важно выяснить, что полезнее: натуральный или синтетический препарат? Основной момент, на который обращают внимание производители препаратов эстрадиола, это то, что искусственный равнозначен идентичному. Молекулы синтетического лекарственного средства подходят по своей структуре и форме натуральным гормонам, которые вырабатываются в женском организме.

Если вдаваться в подробности происхождения слова «синтетический», то оно подразумевает под собой процесс, который происходит в результате синтеза. Однако в данном случае можно смело заявлять о том, что все медикаменты почти как натуральные, так как способствуют выработке естественных организму гормонов. В препараты, содержащие эстрадиол, входит природная форма овариальных гормонов из соевых бобов и дикого картофеля. В лаборатории молекулы подвергаются синтезу и из растительных превращаются в человеческие: тестостерон, прогестерон и 17 бета-эстрадиол. Препараты данного направления необходимы женскому организму, если сам он не может обеспечить их должного количества.

Определить потребность в той или иной форме эстрадиола может только специалист. Так как при некоторых заболеваниях репродуктивной системы гормон натурального происхождения может навредить и не дать должного результата.

Данный тип эстрогена вырабатывается женским организмом вплоть до наступления климакса. Если говорить о биологических производных, то можно выделить ряд положительных моментов от их применения: минимальное количество побочных эффектов, снижение болевого синдрома, легче переносятся организмом.

Гормон, который содержится в препаратах 17 эстрадиола, эффективен только при выявлении истинной потребности его применения. Для чего необходимо пройти полное обследование в медицинском учреждении. Некоторые зарубежные фармацевтические компании предлагают лекарственные препараты в следующих формах:

  • Гель или крем — «Эстрейс» (также выпускается в форме таблеток).
  • Таблетки — «Вагифем», «Гинодиол».
  • Вагинальное кольцо — «Эстринг».
  • Пластырь — «Алора», «Вивель», «Эстрадерм», «Климара».

В гормональной терапии препараты эстрадиола в форме эстриола применяются не так часто и встречаются реже других. Некоторые производители объясняют это тем, что он оказывает не такой значительный результат на работу мозга, костей, сердца, как если бы это был 17 бета эстрадиол.

Однако если «Эстриол» был назначен лечащим врачом, необходимо понимать чем он может помочь или навредить. Основная причина для назначения — недостаток выработки гормона женским организмом. Эффективность от его применения ощущается в процессе длительного использования. Если принимать препарат только один месяц, нельзя говорить о наступлении желаемого результата.

Данный лекарственный препарат выпускается в форме вагинальных свечей. Курс лечения регламентируется лечащим врачом. Согласно инструкции — однократно на ночь в течение месяца, далее дозировка снижается до двух свечей в неделю.

Недостаточная выработка эндогенных эстрогенов приводит к тому, что женщине назначают гормоны, восполняющие данный дефицит. Особенное место занимают пациентки, которые находятся в предклимактерическом периоде, вызванном в том числе искусственным или хирургическим путем. В качестве одного из лекарственных средств можно выделить препарат «Эстрадиола валерат». Выпускается в форме таблеток или драже. Подходит в качестве контрацептивного метода.

С осторожностью принимают данный препарат при наличии фиброзно-кистозной мастопатии, сахарном диабете, эпилепсии, сердечной недостаточности. Стоит также учитывать и наличие других противопоказаний, которые должны учитываться лечащим врачом, прежде чем назначить данное лекарственное средство.

В аптечной сети можно встретить несколько аналогичных препаратов, которые содержат эстрадиола валерат, например:

  • «Прогинова» — выпускается в виде драже, дозировка 2 мг. Эстроген, который содержится в данном лекарственном средстве, попав в организм, трансформируется в 17β-эстрадиол. Препарат не подавляет естественный процесс овуляции. Способствует восполнению недостатка выработки гормона организмом в период менопаузы. Данное лекарственное средство позволяет справиться с климактерическими расстройствами, депрессивным состоянием, которое может сопровождать женщину в данный период;
  • «Климен» — комплексный препарат, упаковка содержит драже двух цветов, которые отличаются по своему составу: у белых основной компонент — эстрадиола валерат, у розовых — к нему добавлен еще и ципротерона ацетат. Их количество не равнозначно, белых на одно драже в упаковке больше. Назначается в качестве заместительной гормонотерапии, также в качестве профилактики развития остеопороза и сердечных заболеваний.
  • «Дивина» — также состоят из таблеток двух цветов, различающихся составом, цветом и формой. Относится к категории препаратов эстрадиола, валерат в которых — основной компонент. Его необходимо принимать в соответствии с календарной шкалой, которая нанесена на упаковку. В качестве второго активного компонента, который содержится в голубых драже, выступает медроксипрогестерона ацетат (производное от прогестерона). Длительное применение данного гормонального средства позволяет добиться снижения усиленного ночного потоотделения, приливов, предотвратить снижение костной массы.

Если женщине препарат эстрадиола в натуральном виде противопоказан, то в ряде случаев допускается назначение его в качестве фитоэстрогенов. Они имеют менее выраженный эффект. Судя по отзывам врачей и пациенток, их назначают в качестве биологически активных добавок к пище. Структура и свойства фитоэстрогенов позволяют использовать средства в двух типах действия: одни выступают в роли антагонистов, другие — блокираторов. Также отмечается, что несмотря на благотворное влияние психологического состояния женщины, фитоэстрогены не могут назначаться в качестве профилактики остеопороза, что свойственно периоду наступления климакса.

Если возникает вопрос о том, в каких препаратах эстрадиол содержится в растительном виде, то здесь стоит выделить:

  • «Иноклим» — применяется в качестве вспомогательного лечения, поскольку активным компонентом является изофлавон. Это природный аналог женскому половому гормону — эстрогену, полученному из сои. Назначается в период климакса, препарат выпускается в форме капсул. В отличие от синтетических продуктов, не имеет свойственных им побочных действий. По этой причине может назначаться даже при наличии гормонозависимых опухолей. Из противопоказаний имеет только один пункт — аллергия;
  • «Эстровэл» — в форме капсул, имеет в составе экстракт цимицифуге, а также природные изофлавоноиды. Дополняет основные компоненты витаминный комплекс группы Е, В6, К1, фолиевой кислоты (В9), дикий ямс. Последний компонент позволяет ощутить спазмолитическое действие, противостоит появлению атеросклероза;
  • «Климадинон» — оказывает общеукрепляющее комплексное действие на женский организм. Благодаря растительному компоненту из цимицифуги кистевидной удается скорректировать психоэмоциональное состояние, например, приступами плаксивости, бессонницы, раздражительности. В аптечной сети реализуется в двух формах — капли и таблетки. Схема и курс лечения зависят от показаний к применению: дисфункция яичников либо менопауза. Не рекомендуется самолечение, перед покупкой важно получить назначение от специалиста.

Это далеко не окончательный перечень, существуют и другие препараты, которые являются растительной производной эстрадиола. Однако в любом случае, прежде чем приобрести то или иное средство, необходимо проконсультироваться с врачом.

Женщинам в период менопаузы назначают не только таблетки. Один из препаратов в виде геля — «Эстрожель» — также способствует замене естественного гормона: попадая, в организм оказывает действие аналогичное таблетированной форме. В 2,5 мг геля содержится 1 г эстрадиола гемигидрата. Основание для назначения — климактерический период, в том числе и искусственно вызванный. Препарат имеет список противопоказаний аналогичный подобным гормональным лекарственным средствам. Поэтому предварительно необходимо получить разрешение врача на его применение.

Выше было уже много сказано о препаратах, которые помогают женскому организму в период менопаузы. Однако они подходят и для лечения некоторых заболеваний репродуктивной системы. Например, препарат «Овестин», который выпускается в нескольких формах — таблетки, крем, вагинальные суппозитории. Его применение позволяет нормализовать микрофлору и кислотную среду во влагалище, а также оказать положительное влияние на эпителий ее слизистой оболочки, повысить качество и объем вырабатываемой цервикальной слизи.

Недостаточная выработка гормона может привести к сухости, зуду в области женских половых органов, заболеваниям нижних мочевыводящих путей, бесплодию, которое вызвано шеечным фактором. Данный препарат с бета-эстрадиолом позволяет подобрать необходимую схему применения. Форма лекарственного средства назначается в зависимости от показаний к применению.

Если говорить о таблетках, то в течение первого месяца максимальная дозировка может доходить до 4 шт. в сутки, далее ее снижают до 1-2. Введение крема внутрь влагалища возможно с помощью специального аппликатора — одно применение в день, до месяца. Если «Овестин» назначают в профилактических целях перед оперативным вмешательством, то дозировка и кратность применения может быть больше. Определяется врачом.

Вагинальные свечи также необходимо использовать однократно в сутки, в течение месяца. На второй месяц количество снижают до двух штук в неделю. Свечи или крем используются на ночь. Беременность и период, когда женщина кормит грудью, являются абсолютным противопоказанием для применения данного препарата. Также у «Овестина» имеются побочные эффекты, с которыми необходимо ознакомиться до начала применения. Без предварительного комплексного исследования женского здоровья, гормональная терапия не назначается.

Препараты ЗГТ при климаксе нового поколения должны применяться только под наблюдением врача. Все расстройства в это время обусловлены нехваткой женских половых гормонов. ЗГТ — это основной механизм появления болевых ощущений. При гормонотерапии необходимо стремиться к минимальной дозе лекарственных средств, обеспечивающих количество эстрогенов и облегчающих самочувствие.

Комплекс препаратов ЗГТ последнего поколения при менопаузе помогает избавить женщину от симптомов климактерии, не допуская развития остеопороза. Лечение производится только после полного проведения диагностики пациентки. При ЗГТ это обследование выполняется каждый год. Во время диагностирования гинеколог оценивает состояние грудных желез, особенности строения матки и половых органов.

При наступлении менопаузы дозировка лекарственных препаратов понижается. Но их применение продолжается под наблюдением врача. Какими препаратами можно гормонозаменять состояние пациентки, гинеколог выбирает в индивидуальном порядке. На сегодняшний день в аптеках представлены разные гормональные препараты для терапии при климаксе. Это дает возможность произвести оптимальный выбор для любой пациентки. Если у женщины матка не удалена, то гинеколог прописывает средство последнего поколения, где в составе находится минимальное количество прогестагенов и эстрогенов.

Во время менопаузы пациентке может назначаться несколько способов лечения:

  • продолжительное лечение направлено на избавление от серьезных патологий в ССС, ЦНС. ЗГТ продолжается 3−5 лет, редко — до 12 лет;
  • кратковременная терапия направлена на избавление от симптоматики климакса, который не осложнен тяжелой депрессией, гормональные препараты применяются 1−2 года.

Разновидность ЗГТ определяется с учетом осложнений и степени симптомов. Если женщина будет соблюдать все назначения врача, то она сможет добиться положительного эффекта за короткий срок. При помощи последних препаратов гормонозаместительная терапия при климаксе помогает снизить нервные возбуждения, приливы, восстанавливает слизистые, купирует болевые ощущения.

Если женщине удалили матку, то назначается циклическая или постоянная монотерапия эстрогенами. К гормональным препаратам ЗГТ нового поколения при климаксе относят пластырь и гель с эстрадиолом (Эстрогель, Дивигель). Гелем обрабатывают каждый день кожу в районе живота или ягодиц. Если применяется пластырь, то его необходимо наклеивать на кожный покров раз в неделю.

Если у женщины маточное дисфункциональное кровотечение, миома матки, то рекомендуется гормонозамещающая терапия при климаксе с помощью гестагенов. Как правило, применяется внутриматочная система Мирена, которая представлена в форме спирали.

Женщине могут назначаться такие новые гормональные препараты, как Провера, Утрожистан, Дюфастон. Если у больной есть матка и нет заболеваний этого органа, то лечение производится комбинированными лекарствами в постоянном или циклическом режиме (Дивина, Фимостон, Климонорм, Анжелик).

Все перечисленные лекарственные средства необходимо принимать только по назначению врача. Причем могут отмечаться такие побочные явления:

  • резкое изменение настроения;
  • прибавка в весе;
  • болевые ощущения в грудных железах и животе;
  • тошнота;
  • головная боль;
  • диарея;
  • рвота;
  • ослабленное половое влечение;
  • отечность;
  • увеличение груди;
  • крапивница;
  • высыпания на коже.
Читайте также:  Контрацептивы с натуральным эстрадиолом

В редких случаях отмечается увеличение либидо, быстрый набор веса, выделения из влагалища и молочных желез, эритема. Во время появления этих симптомов потребуется консультация гинеколога. При наличии определенных показаний специалист отменяет средство, изменяет дозу или режим приема.

Поскольку при менопаузе в организме женщины недостаточно вырабатывается эстроген, но при этом отмечается чрезмерное количество прогестерона, прием гормональных препаратов позволяет нормализовать общее состояние женщины. При помощи ЗГТ можно устранить такие симптомы климакса:

  • увеличенное артериальное давление — систематическое нарушение нервной системы, во время которого отмечаются перепады настроения;
  • сухость слизистых — понижается общее содержание в крови половых гормонов, это негативно отражается на репродукции и мочеиспускании, слизистые утончаются, что провоцирует жжение во влагалище;
  • приливы — увеличение температуры, которое сопровождается тревожностью, учащенным сердцебиением, повышенным потоотделением.

Приливы — это выраженная симптоматика климакса, которая обусловлена нарушением в терморегуляции организма у женщины работы гипоталамуса. Врач может прописать пациентке один или комплекс лекарственных средств. Эти препараты изготавливаются под различными торговыми брендами. Средства для ЗГТ делятся на группы, которые отличаются способом применения:

Способ введения препарата выбирается отдельно в каждом конкретном случае. Как правило, применяются таблетки.

Этот лекарственный препарат относится к антиклимактерической группе. В составе этого средства находятся два действующих вещества — гестаген и эстроген, их воздействие направлено на избавление от климактерических симптомов и профилактику развития злокачественной опухоли гиперплазии и эндометрия.

Уникальный состав лекарства и соблюдение схемы применения позволяют нормализировать месячный цикл у пациенток, которые не проходили процедуру гистерэктомии.

Находящееся действующее вещество эстрадиол замещает в женском организме нехватку естественного эстрогена во время менопаузы. Это помогает устранить психологические и вегетативные заболевания, которые возникают во время климактерического периода из-за снижения половой активности и уменьшения количества тестостерона. При правильном использовании лекарства можно добиться снижения появления глубоких морщин, повышение количества коллагена в тканях эпидермиса. Помимо этого, средство снижает риск развития заболеваний ЖКТ и количество холестерина в крови.

Во время незаконченного месячного цикла или редких кровяных выделений лечение нужно производить с 5 дня после начала критических дней. Во время появления аменореи в начале менопаузы терапию можно производить на любом сроке с условием, что женщина не беременна.

Одна пачка лекарства рассчитана на трехнедельный курс терапии. Чтобы добиться требуемого эффекта, нужно принимать препарат с учетом назначенного лечения. При использовании повышенных дозировок лекарства могут появляться побочные явления, которые проявляются кровотечениями, не связанными с месячными, рвотой и нарушением работы ЖКТ. Избавиться от неприятных симптомов передозировки можно при помощи систематической терапии.

Если нет никаких противопоказаний у пациентки, то заместительная гормонотерапия во время постменопаузы подразумевает применение этого комбинированного двухфазного препарата. Два действующих вещества, которые находятся в составе этого лекарства — прогестерон и эстрадиол, оказывают такое же действие на организм женщины, как и природные гормоны.

В совокупности активные элементы помогают:

  1. Профилактике появления остеопороза, злокачественных новообразований в районе гиперплазии и матки.
  2. Избавлению от психоэмоциональных расстройств.
  3. Купированию вегетативных симптомов.

Фемостон в виде таблеток нужно принимать ежедневно в одинаковый промежуток времени. Лечение обязано производиться с учетом разработанной схемы. В первые 14 дней рекомендуется принимать гормоны в белых таблетках. Дальнейшие 14 дней терапии необходимо использовать серые таблетки.

Для пациенток с преобладающим месячным циклом терапия должна происходить с первого дня менструации. Для женщин, у которых отмечаются сбои в месячном цикле, вначале назначается курс лечения с помощью средства Прогестаген, после применения Фемостона, с учетом требуемой схемы. Пациенткам с полным отсутствием месячных лекарство разрешено использовать на любом сроке.

Для достижения требуемого эффекта женские гормоны нужно принимать, четко соблюдая назначенное лечение, лишь так можно отсрочить старость и улучшить в целом самочувствие.

Это средство в своем составе содержит фитогормоны. Применяется для устранения климактерических симптомов и лечения вегетососудистых заболеваний, если существуют явные противопоказания и запрещается использовать гормоны во время менопаузы.

Длительность курса и схема лечения разрабатываются с учетом личных особенностей женского организма.

Анжелик, как и препарат Климонорм, — это лекарственные средства при климаксе, которые позволяют улучшить самочувствие и избавиться от неприятных симптомов.

Средство Анжелик используется для:

  1. Избавления от неприятных симптомов при приливах и снижения частоты их появления.
  2. Восстановления общего самочувствия.
  3. Увеличения количества тестостерона и, соответственно, и восстановления половой активности.
  4. Профилактики развития остеопороза.

Однако существуют и противопоказания. Запрещается использовать этот препарат при наличии таких факторов:

  1. Тромбоз вен, повышенное давление, диабет.
  2. Злокачественные новообразования в области грудных желез.
  3. Кровотечения из влагалища непонятного происхождения.

Средство в составе имеет все требуемые во время менопаузы гормоны, которые являются идеальным решением для нормализации гормонального баланса или улучшения самочувствия, тем более для пациенток старше 50 лет.

В составе этого гормонального средства находится действующее вещество эстрадиол в дозировке 3,8 мг. Пластырь наклеивается на определенное место кожного покрова, затем начинается освобождение действующего элемента и общее улучшение самочувствия. Один пластырь не стоит использовать больше недели. Его просто нужно заменить на новый, непременно изменив участок фиксации.

Под воздействием этого средства в организме увеличивается количество тестостерона, это оказывает благоприятное действие на улучшение либидо и психоэмоциональное состояние. Специальных противопоказаний к использованию нет, однако перед его применением рекомендуется посоветоваться с врачом.

ЗГТ подразумевает использование таблеток, которые состоят из фитоэстрогенов. Гормоны растительного происхождения требуются, если у пациентки существуют противопоказания к использованию гормональных средств. Лекарственные препараты этой группы содержат фитогормоны, активно устраняющие симптоматику климакса. Причем не отмечается побочных явлений.

К натуральным средствам, которые входят в ЗГТ, относятся:

Перечисленный выше список лекарств изготавливаются в форме БАДов и гомеопатических препаратов. Их используют около 20 дней. Потому лечение ЗГТ негормональными средствами продолжается дольше по времени, в отличие от применения гормонов.

Одновременно советуют употреблять пищу, которая обогащена клетчаткой. Только так наблюдается положительный результат ЗГТ. Фитоэстрогены медленно воздействуют против симптомов климакса, однако имеют накопительное свойство. Потому после завершения лечения женщина не подвержена «синдрому отмены». Причем гормональный уровень сохраняется на требуемом уровне. Эти препараты используются в дозировке, назначенной гинекологом. Запрещается увеличивать или менять дозу. Иначе общее состояние ухудшится или появятся побочные явления.

Климакс — это совершенно не повод для прекращения нормальной жизни. Но нужно отказаться от нездоровых привычек, поскольку они увеличивают риск развития сердечных заболеваний и остеопороза во время менопаузы. Женщины при этом обязаны нормально питаться, активно двигаться и отдыхать. При ЗГТ в 90% случаев снижается или полностью пропадает клиническая симптоматика.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность.

Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин.

Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии.

В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

гель трансдермальный, раствор для внутримышечного введения [масляный], спрей назальный, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Гиперчувствительность к препарату, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).

C осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 2 мг препарата/сут, в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней, после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации).

В/м, в виде 0.1% раствора препарата дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков — по 1-2 мг препарата ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого — прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее — по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки — по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний, — прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, — по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности — в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня — при более легких поражениях) — по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения препаратом составляет 10 инъекций (при необходимости — до 15 инъекций).

ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) — интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии препаратом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.

Гель применяют 1 раз в сутки, утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) — наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает — ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью («приливы» крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Препарат в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения «прорыва», меноррагия, межменструальные «мажущие» влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Лечению препаратом должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом — за концентрацией глюкозы в крови.

Терапию препаратом обязательно следует сочетать с применением гестагенов.

Длительное лечение препаратом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение препаратом следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение препарата следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи.

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Применение препарата повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС).

Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола.

Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector