Меню Рубрики

Эстрадиол свечи инструкция по применению

Эстрадиол

Показания к применению

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность.

Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин.

Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии.

В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

гель трансдермальный, раствор для внутримышечного введения [масляный], спрей назальный, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).

C осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 2 мг препарата/сут, в течение 21 дня, с последующим перерывом на 7 дней, после чего продолжают лечение. Длительность лечения до 6 мес, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или у женщин в менопаузе лечение можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня цикла (1 день цикла = 1 день менструации).

В/м, в виде 0.1% раствора препарата дипропионата в масле: при первичной аменорее с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков — по 1-2 мг препарата ежедневно или через день в течение 1-2 мес и более, до пальпируемого увеличения матки; после этого — прогестерон в/м, по 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней. В случае необходимости проводят повторные курсы гормонотерапии. При вторичной аменорее — по 1 мг ежедневно в течение 15-16 дней, с последующим назначением прогестерона или прегнина в течение 6-8 дней. Если стойкий клинический эффект отсутствует, курс лечения повторяют. При гипо- и олигоменорее, дисменорее, бесплодии в связи с гипофункцией яичников и недоразвитием матки — по 0.5-1 мг в течение 15-16 дней после окончания менструации и затем, при наличии показаний, — прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять несколько раз в те же сроки, после окончания менструации. При патологических явлениях, связанных с наступлением климактерического периода и с хирургическим удалением яичников, — по 0.5-1 мг ежедневно или через 1-2 дня, курсами по 10-15 инъекций. При возобновлении симптомов курс лечения повторяют. Дозы должны подбираться строго индивидуально в зависимости от фазы климактерического периода, тяжести заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности — в/м, по 4-5 мг за 2-3 ч перед введением родостимулирующих ЛС. В качестве гемостимулирующего ЛС при снижении количества лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл крови (обычно с 10-20 дня после облучения при тяжелых поражениях и с 15-18 дня — при более легких поражениях) — по 1 мг через 1-2 дня. Курс лечения препаратом составляет 10 инъекций (при необходимости — до 15 инъекций).

ТТС прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения (6 аппликаций) — интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии препаратом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.

Читайте также:  Эстрадиол после удаления матки и яичников

Гель применяют 1 раз в сутки, утром или вечером, по 1.5 мг (2.5 г геля или 1-2 дозы) — наносят тонким слоем на чистую кожу живота, поясничной области, плеч и предплечий. Площадь нанесения должна быть равна по величине 1-2 ладоням. Гель должен впитаться менее чем за 2-3 мин. Если же он сохраняется на поверхности кожи более 5 мин, значит препарат был нанесен на слишком маленькую поверхность кожи. Гель назначают непрерывно или циклами. Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат — 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах — в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает — ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью («приливы» крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Препарат в виде ТТС представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

Побочные действия

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения «прорыва», меноррагия, межменструальные «мажущие» влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Особые указания

Лечению препаратом должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом — за концентрацией глюкозы в крови.

Терапию препаратом обязательно следует сочетать с применением гестагенов.

Длительное лечение препаратом увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение препаратом следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение препарата следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

ТТС нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи.

Читайте также:  На 5 день месячных эстрадиол повышен

Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

Взаимодействие

Применение препарата повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС).

Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола.

Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

источник

Инструкция по применению эстрадиола, от чего помогает, описание, состав, заменители, отзывы в Москве

Какие изменения происходят с половыми органами женщины в климактерический период

Симптомы (зуд, жжение, сухость влагалища, дискомфорт при мочеиспускании, выделения) могут появиться за 5-6 лет до наступления последней менструации и продолжаются в течение нескольких лет после аменореи.Последствия истощения яичников и недостаток эстрогенов очевидны при гинекологическом осмотре: вагинальный эпителий становится красным на фоне разрушения эпителиального слоя;поверхностные капилляры более заметны. В дальнейшем, когда процессы атрофии усиливаются, цвет бледнеет из-за уменьшения количества мелких сосудов, а влагалищная стенка утрачивает эластичность и становится тонкой и гладкой.Снижение рН мочи приводит к изменению бактериальной флоры, что провоцирует зуд и жжение при климаксе.Это основные причины болезненных ощущений при сексуальном контакте. И если в этот момент не назначить адекватную терапию, многие женщины отказываются от интимной жизни. Для женщин старшего возраста игнорирование признаков неблагополучия со стороны половых органов повышает риск потери мышечного тонуса, что может стать причиной пролапса тазовых органов и недержания мочи.

Подходы к лечению вульвовагинальной атрофии включают следующее:При мягкой симптоматике назначают свечи, гели, вагинальные смазки.При тяжелых симптомах обосновано применение заместительной гормональной терапии, введение эстрогена трансвагинально.При диспареунии может быть назначен Оспемифен – селективный модулятор рецепторов эстрогена.

Интравагинальное применение свечей с эстрогеном

Использование вагинальных свечей с эстрогеном не понижает уровень тестостерона – важный гормон, чтобы поддерживать сексуальную функцию в норме. А вот препараты перорального типа могут иметь воздействие на его выработку. Выше упоминалось, что эстрогенная терапия с использованием суппозиториев также поможет предупредить развитие инфекций и проблем с мочеполовой системой.

Интравагинально можно использовать следующие виды препаратов:

  • Эстрогенные вагинальные мази. Массу выдавливают из тюбика, применяя специальный аппликатор, наносят на стенки влагалища, рекомендовано проводить процедуру перед сном. Специалист обязательно расскажет, как наносить и какое количество мази использовать.
  • Эстрогенное вагинальное кольцо. Это кольцо довольно эластичное, мягкое и упругое вводится в верхнюю часть влагалища, провести процедуру может врач, а также сама пациентка. Такие кольца выделяют минимальные дозы гормона, поэтому их действие можно сравнить с мазью. Как правило, менять кольцо необходимо раз в три месяца.
  • Таблетки и свечи с эстрогеном. Такие препараты вводятся во влагалище с использованием одноразового аппликатора, который прилагается. Длительность применения установит врач.

Также, для того чтобы увеличить выработку влагалищного секрета нужно соблюдать такие рекомендации:

  • Поддерживать в норме водный баланс, пить не меньше 10 стаканов чистой, ионизированной воды в сутки, это довольно простой, но как ни странно действенный метод.
  • Перед тем, как выбрать средства для интимной гигиены, необходимо внимательно читать состав. Как альтернативу можно использовать мыло с гипоаллергенными свойствами.
  • Ни секрет, что эстроген продуцируется из холестерина, поэтому свой организм нужно насытить полезными и питательными веществами по максимуму.
  • Можно принимать сертифицированные качественные витаминные, минеральные и поливитаминные комплексы, для того чтобы организму хватало всех – микро и макроэлементов.

Положительное воздействие препаратов местного воздействия на мочеполовые проблемы

В состав вагинальных свечей входит много трав и натуральных природных средств. К таким можно отнести: «Ревитакса», «Климактол-антикан». Препараты помогут решить проблемы, связанные с мочеполовой системой во время климакса, а также они неплохо справляются с сухостью, которая часто мучает женщин в нелегкий период жизни.

Также препараты устраняют проблемы со сном, помогают от бессонницы, борются с приливами, потливостью и другими вегето-сосудистыми нарушениями.

Средства местного воздействия состоят из небольшого количества эстриола – полового гормона эстрогена, оказывая локальное действие на рецепторы репродуктивных органов. Воздействия препарата на другие внутренние органы и ткани не распространяется.

Такие суппозитории помогают снять половые симптомы климакса, за счет того, что восстанавливается нормальная выработка влагалищной смазки, повышая эластичность и упругость стенок полового органа.

Список самых популярных суппозиториев, которые используются в период климакса:

  • «Климактол-антикан» в составе лекарственные травы, фитоэстрогены, применение по одной вагинальной свече раз в сутки перед сном;
  • «Овестин» в составе эстриол, используется по одной свече, каждый день на протяжении двух недель;
  • «Ревитакса» экстракты лечебных трав, использовать по одному суппозиторию в сутки перед сном не меньше 5 дней;
  • «Эстрокад» в составе эстриол, применять на протяжении 3 недель, по одному влагалищному суппозиторию перед сном;
  • «Овипол-клио» состоит из эстриола, лечение составляет 2-3 недели по одной свече перед сном.
Читайте также:  Как снизить эстрадиол в крови

Самостоятельно применять препараты с содержанием гормонов запрещено. Потому что, даже несмотря на минимальное количество гормона в средствах, они способны вызвать массу побочных реакций, также они имеют противопоказания.

Норма гормона эстрадиола для женщин

Мужская норма составляет от 7,63 до 42,6 пг/мл. Женские нормы зависят от фазы менструального цикла. В первые шесть дней нормой считается 12,5-166 пг/мл. Во время фолликулярной фазы (3-14 сутки) значения не должны меняться. При овуляции (13-15 сутки) уровень эстрадиола повышается до 85,8-498 пм/мл. В лютеиновую фазу (от 15 суток до начала менструации) значения понижаются до 43,8-211 пм/мл.

Отдельно стоит упомянуть норму для постменопаузы – до 54,7 пг/мл. В первом триместре беременности уровень эстрадиола находится в пределах 215-4300 пг/мл.

Самостоятельно интерпретировать результата анализа не рекомендуется. Это обосновано тем, что уровень эстрадиола склонен постоянно и резко меняться. Перепутав фазы и увидев большое число, женщина обязательно будет волноваться, что только навредит ее здоровью. Лучше оставить диагностику опытному врачу.

Рассматривать только отдельные значения нельзя. При оценке результатов врач опирается на индивидуальный календарь менструального цикла пациентки, учитывает свойства эстрадиола. Анализ не дает однозначного результата, но указывает на возможные причины симптомов.

Что такое эстрогены и для чего они нужны

Все процессы, которые происходят в женском организме, подконтрольны гормонам. Важную роль отыгрывают половые гормоны. У женщин самый главный – эстроген. Его нехватка или переизбыток могут повлиять на развитие патологических процессов. На сегодня часто применяются гормоносодержащие препараты, которые помогают женщине восстановить гормональный фон. Эстроген входит в состав многих препаратов, а также есть вагинальные суппозитории и таблетки, которые полностью являются заместителем гормона.

Как правило, препараты, содержащие эстроген, применяются в двух случаях: для предохранения и в лечебных целях. В аптечных киосках большой ассортимент медикаментов, которые легко можно купить без рецепта. Поэтому, несмотря на свободную продажу перед применением, необходима грамотная и квалифицированная консультация специалиста. Хотя бы, чтобы избежать нежелательных последствий и побочных реакций от препарата.

Одним из множества переводов термина «эстроген» выступает сильное желание, которое порождает страсть. У девушек гормон вырабатывается фолликулярным образом через яичники, а также в небольшом количестве надпочечниками.

Синтезирование гормона начинается в пубертатный период и длится до наступления климакса. Эстроген относят к ряду стероидных гормонов, который распределяют на три вида: эстрон, эстрадиол и эстриол.

Эстроген выполняет важные функции для женского организма. Он влияет на развитие репродуктивных органов и контролирует их правильную работу. Гормон способствует росту объема матки за счет слизистого и мышечного слоя.

Также под действием эстрогена происходит процесс – васкуляризации (прорастание сосудов) эндометрия и формирование его желез. В зависимости от цикла количество гормона в крови разное, к примеру, в середине цикла он достигает максимального уровня, когда овуляционный период, происходят циклические изменения слизистой матки и влагалища, активизируется рост влагалища, под контролем находится влагалищная среда (кислая реакция уничтожает болезнетворные микробы и бактерии).

Эстроген принимает активное участие в пубертатном периоде, когда девочка превращается в женщину. Он влияет на гипоталамус (отделы головного мозга и эндокринную работу), не последнее место также занимает в регуляции нормальной работы молочных желез. Это еще не все сферы влияния гормона к ним можно отнести обменные процессы в костной, жировой и кожной ткани.

Свечи с эстрогенами показания, противопоказания и побочные реакции

Эстрогенные препараты назначаются не только при вагинальной сухости и дискомфорте, существует также целый ряд показаний к применению таких суппозиториев.

  • изменения слизистой атрофического типа;
  • болевые ощущения во время интимной близости;
  • воспалительные процессы цервикального канала, вульвы и влагалища;
  • выделения непонятной этиологии;
  • язвы в шейке и во влагалище;
  • в целях сопутствующей терапии во время лечения инфекционных заболеваний влагалища;
  • цистит атрофического типа;
  • предупреждение инфекций мочеполовой системы;
  • в виде сопутствующей терапии при недержании;
  • перед и после оперативного вмешательства;
  • для диагностики при неясных результатах микрофлоры влагалищного мазка.

Средства при менопаузе, которые содержат в составе гормоны, не только справляются с симптоматикой и нарушениями, а и имеют массу нежелательных побочных реакций.

  • плохой выход жидкости, впоследствии отечности;
  • мигрень, головная боль;
  • чувствительность и нагрубание молочных желез;
  • холестаз, застойные процессы, связанные с желчью, которые влекут проблемы с нормальным пищеварением.

Противопоказаны гормональные препараты, если женщина имеет одно из заболеваний или патологий:

  • тромбоэмболия, тромбоз;
  • сахарный диабет;
  • онкология молочной железы;
  • рак эндометрия;
  • новообразования, которые эстрогензависимые;
  • проблемы с печенью;
  • заболевания почек;
  • кровянистые выделения из влагалища непонятной этиологии.

Также препараты противопоказаны, если возможна беременность или есть подозрения о наличии. Прием запрещен до полного подтверждения, либо опровержения информации.

Особые указания. К примеру, если лечение эстрогенсодержащими препаратами длительное необходимо проводить регулярные медицинские исследования. Обязательно перед тем, как начать прием средств и по истечению полугода необходимо проходить всестороннее гинекологическое и медицинское обследование, включая молочные железы.

источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *