Меню Рубрики

Эстрадиола валерат торговое название

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Эстрадиола валерат*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Эстрадиола валерат/ Oestradioli valeras.

Формула: C23H32O3, химическое название: эстрадиола 17бета-валерат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: эстрогенное.

Фармакологические свойства

Эстрадиола валерат восполняет недостаточное образование эндогенных эстрогенов. Эстрадиола валерат участвует в обмене углеводов, белков, жиров, поддержании водно-электролитного баланса, снижает в крови содержание холестерина липопротеинов низкой плотности. Эстрадиола валерат предотвращает остеопороз и уменьшение костной массы, способствует образованию костной ткани, вызывает в эндометрии пролиферативные изменения, стимулирует развитие вторичных женских половых признаков и матки при их недоразвитии. Эстрадиола валерат снимает психические, соматические и прочие проявления климакса в пре- и постменопаузальном периоде или после удаления яичников.
При приеме внутрь эстрадиола валерат полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови препарат связывается на 50%. Эстрадиола валерат в печени быстро метаболизируется с образованием эстрона и эстриола. После приема внутрь 1 — 2 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 — 6 часов. Период полувыведения эстрадиола валерата составляет примерно 1 час. Эстрадиола валерат подвергается энтерогепатической рециркуляции и эффекту первого прохождения через печень. Эстрадиола валерат выделятся в виде глюкуронидных и сульфатных эфиров с мочой (в неизмененном виде выводится в небольшом количестве). Выявлены и другие метаболиты эстрадиола валерата.

Показания

Эстрогенная недостаточность (постменопаузный период, климакс, лучевая кастрация, овариэктомия при доброкачественных заболеваниях), связанная нарушением сна, с вазомоторными симптомами (головная боль, приливы), депрессивными состояниями, нервозностью, раздражительностью, головокружением, повышенной потливостью; профилактика остеопороза в климактерическом периоде, дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи; гипестезия мочевого пузыря.

Способ применения эстрадиола валерата и дозы

Эстрадиола валерат принимается внутрь, по 1 — 2 мг, схема терапии зависит от показаний.
До начала терапии необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, в том числе обследование молочных желез. Прием эстрадиола валерата необходимо немедленно отменить в следующих случаях: нарушение восприятия (расстройства слуха, зрения), частое возникновение необычно сильной или возникновение впервые мигренеподобной головной боли, первые признаки тромбоэмболических явлений или тромбофлебита (опухание ног или необычные боли в ногах, кашель неясного происхождения или колющие боли при дыхании), ощущение боли в грудной полости и затруднение дыхания, иммобилизация (например, при несчастных случаев), запланированные операции (за 6 недель до операции), возникновение гепатита, желтухи, учащение эпилептических припадков, появление зуда по всему телу, выраженное повышение артериального давления.
При развитии маточных кровотечений необходимо обратиться к врачу для выяснения их происхождения.
Необходим тщательный систематический контроль при артериальной гипертензии, сопутствующем сахарном диабете, варикозном расширении вен, эпилепсии, рассеянном склерозе, хорее, тетании, порфирии, ранее перенесенном флебите. При приеме эстрадиола валерата необходимы регулярные гинекологические обследования (включая обследование молочных желез). Необходимо сообщить лечащему врачу о совместном использовании фенилбутазона, рифампицина, барбитуратов, гидантоинов, появлении необычно обильных кровотечений в период между приемом препарата или нерегулярных кровотечений, неприятных ощущениях в эпигастральной области.
Эстрадиола валерат может применять вместе с гестагенами (включая диеногест).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома, гормонозависимые новообразования или подозрение на них, рак молочной железы или подозрение на него, злокачественные или доброкачественные опухоли печени (включая наличие в анамнезе), тромбоэмболические процессы (включая наличие в анамнезе), вагинальные кровотечения неясного происхождения, тяжелые нарушения функционального состояния печени или/и почек, сахарный диабет, гипертриглицеридемия, врожденные нарушения жирового обмена, синдромы Ротора и Дубина-Джонсона, беременность, отосклероз с обострением при предыдущей беременности, наличие при предыдущей беременности желтухи или гепатита, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, мигрень, сахарный диабет, эпилепсия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, почечная недостаточность, острая или хроническая патология печени (включая наличие в анамнезе), отечный синдром, гиперлипопротеинемия, эндометриоз, порфирия, фиброзно-кистозная мастопатия, диффузные заболевания соединительной ткани, опухоли гипофиза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование эстрадиола валерата противопоказано при беременности (в том числе предполагаемой). На время терапии эстрадиола валератом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия эстрадиола валерата

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, мигрень, хорея, депрессия, дискомфорт при ношении контактных линз, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы).
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): повышение артериального давления, тромбоэмболия, тромбофлебиты, носовое кровотечение, отеки.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, боль в эпигастральной области, диарея, холестатическая желтуха, анорексия, холелитиаз, увеличение массы тела, панкреатит, гепатит, желчная и кишечная колика.
Мочеполовая системы: маточные кровотечения неясной этиологии, кровотечения прорыва, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), мажущие выделения, изменение характера маточных кровотечений, предменструальный синдром, гиперплазия эндометрия, аменорея, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы или фибромиомы матки, изменение характера вагинальных выделений, изменение цервикальной секреции, вагинальный кандидоз, симптомы цистита, повышение либидо, обострение эндометриоза, ощущение напряженности и болезненность молочных желез, карцинома эндометрия, склероз яичников.
Кожные покровы: меланодермия, хлоазма, контактный дерматит, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, многоформная эритема, гирсутизм, алопеция, зуд и гиперемия кожи.
Прочие: снижение толерантности к углеводам, изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, нарушение обмена кальция, натрия и воды с образованием периферических отеков, спазмы икроножных мышц.

Читайте также:  Как принимать эстрадиол норма

Взаимодействие эстрадиола валерата с другими веществами

Регулярный прием некоторых препаратов (фенилбутазон, барбитураты, гидантоин, ампициллин, рифампицин и других) может уменьшать эффективность эстрадиола валерата. Возможно изменение потребности гипогликемических препаратах для приема внутрь. Эстрадиола валерат снижает активность антикоагулянтов, диуретиков, гипогликемических и гипотензивных препаратов. Эстрадиола валерат увеличивает эффективность гиполипидемических средств. Препараты щитовидной железы и фолиевая кислота потенцируют действие эстрадиола валерата. Значительное потребление алкоголя при лечении может увеличить уровень циркулирующего эстрадиола валерата.

Передозировка

При передозировке эстрадиола валератом развиваются тошнота, рвота, метроррагия (в некоторых случаях). Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне отмены препарата.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эстрадиола валерат

Комбинированные препараты:
Диеногест + Эстрадиола валерат: Клайра®.

источник

Эстрадиола валерат торговое название

Драже белого цвета (11 шт. в блистере).

1 драже
эстрадиола валерат 2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000 (K25), тальк, магния стеарат, сахароза, повидон 700000 (K700), макрогол 6000, кальция карбонат, воск.

Драже розового цвета (10 шт. в блистере).

1 драже
эстрадиола валерат 2 мг
ципротерона ацетат 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000 (K25), тальк, магния стеарат, сахароза, повидон 700000 (K700), макрогол 6000, кальция карбонат, глицерол 85%, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, воск.

Лекарственное средство содержит эстроген — эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β- эстрадиол. Также в состав входит производное прогестерона — ципротерона ацетат, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным действием.

Благодаря составу и циклической схеме приема данной комбинации, (прием только эстрогена в течение 11 дней, затем — комбинации эстрогена и гестагена в течение 10 дней, и, наконец, 7-дневный перерыв), у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме устанавливается менструальный цикл.

На фоне приема лекарственного средства не происходит подавления овуляции, и практически не изменяется выработка гормонов в самом организме. Может применяться женщинами репродуктивного возраста для регуляции менструального цикла, а также женщинами в перименопаузе для лечения нерегулярных маточных кровотечений.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психо-эмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

Кроме того, благодаря антиандрогенным свойствам ципротерона ацетата, данная комбинация оказывает терапевтическое воздействие на андрогензависимые заболевания, такие как акне, себорея, андрогенетическая алопеция.

Прием ведет к снижению уровня общего холестерина, ЛПНП и к повышению ЛПВП, в результате чего значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП, а также повышению уровня триглицеридов. Из-за отсутствия андрогенных свойств ципротерона ацетат практически не препятствует воздействию эстрадиола на метаболизм липидов.

Добавление ципротерона ацетата во течение 10 дней каждый цикл предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. В ходе абсорбции и первого прохождения через печень сложный эфир гормона расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. В то же время, эстрадиол в значительной степени подвергается дальнейшей метаболизации, например, в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема биодоступность эстрадиола около 3%. Прием пищи не влияет на биодоступность эстрадиола. C max эстрадиола в сыворотке, составляющая приблизительно 30 пг/мл, обычно достигается через 4-9 часов после приема драже. Через 24 часа после приема концентрация эстрадиола в сыворотке снижается до концентрации примерно до 15 пг/мл. Эстрадиол связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-1.5%, а фракция вещества, связанного ГСПГ, находится в пределах 30—40%.

Читайте также:  Как повысить беременным эстрадиол

Кажущийся V d эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет около 1 л/кг.

После гидролиза экзогенного эстрадиола валерата, вещество проходит теми же путями биотрансформации, что и эндогенный эстрадиол. Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, а также частично и в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях. Эти процессы сопровождаются образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, все из которых обладают существенно меньшей эстрогенной активностью или вообще не имеют эстрогенной активности.

Клиренс эстрадиола из сыворотки после единичного внутривенного введения характеризуется высокой степенью вариабельности в диапазоне от 10 до 30 мл/мин/кг. Определенная часть эстрадиола выделяется с желчью и подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Метаболиты эстрадиола выводятся, главным образом, с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов.

Концентрация эстрадиола в сыворотке крови после многократного введения примерно в два раза выше, чем после введения единичной дозы. В среднем концентрация эстрадиола в сыворотке крови находится в пределах от 40 пг/л (минимальный уровень) до 90 пг/л (максимальный уровень). Концентрация эстрона (более слабого эстрогена) примерно в 8 раз, а концентрация эстрона сульфата — примерно в 150 раз выше, чем концентрация эстрадиола. После прекращения приема Климена уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение двух-трех суток.

После приема внутрь в широком диапазоне доз ципротерана ацетата быстро и полностью абсорбируется. Абсолютная биодоступность после перорального приема составляет 88%.

C max ципротерона ацетата в сыворотке, составляющая около 30 нг/мл, достигается через 1 -2 часа после однократного приема 1 мг ципротерона ацетата.

Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с сывороточным альбумином. Около 3.5-4% от общей концентрации ципротерона ацетата в сыворотке не связано с белком. Поскольку связывание с белками плазмы не специфично, изменения уровня ГСПГ, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом в сыворотке человека является 15β-гидроксильное производное.

Клиренс ципротерона ацетата из сыворотки составляет 3.6 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде с желчью. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов вместе с мочой и желчью в соотношении 3:7, T 1/2 1.9 дня. Из сыворотки метаболиты выводятся со сходным T 1/2 , равным 1.7 дня.

Вследствие длительного T 1/2 ципротерона ацетата из сыворотки можно ожидать, что концентрация ципротерона ацетата в сыворотке в ходе одного цикла приема препарата возрастет в 2-2.5 раза.

ЗГТ при климактерических расстройствах, инволюционных изменениях кожи и мочеполового тракта, депрессивных состояниях в климактерическом периоде, а также симптомах дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или гипогонадизма, стерилизации или первичной дисфункции яичников у женщин с неудаленной маткой; профилактика постменопаузного остеопороза; нормализация нерегулярных менструальных циклов; лечение первичной или вторичной аменореи.

Для приема внутрь 1 раз/сут.

Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-й день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла).

Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием в любое время, при условии, что исключена беременность.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, непереносимость контактных линз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: изменения частоты и интенсивности маточных кровотечений, прорывные кровотечения, межменструальные кровянистые выделения (обычно ослабляющиеся в ходе терапии), дисменорея, изменения вагинальных выделений, состояние, подобное предменструальному синдрому; болезненность, напряжение и/или увеличение молочных желез.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ : увеличение или снижение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, хлоазма, узловатая эритема.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Беременность и лактация; влагалищное кровотечение неясного происхождения; подтвержденный или предполагаемый диагноз рака молочной железы; подтвержденный или предполагаемый диагноз гормонозависимого предракового заболевания или гормонозависимой злокачественные опухоли; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные); тяжелые заболевания печени; острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт); тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе; выраженная гипертриглицеридемия; повышенная чувствительность к компонентам; непереносимость лактозы, фруктозы; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Артериальная гипертензия, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), холестатическая желтуха или холестатический зуд во время беременности, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет, эпилепсия, малая хорея, бронхиальная астма, мигрень, порфирия.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не применяется с целью контрацепции.

При необходимости контрацепции, следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность, следует приостановить прием до тех пор, пока беременность не будет исключена.

Читайте также:  Как правильно пить эстрадиол

При наличии или ухудшении какого-либо указанных ниже из состояний или факторов риска, прежде чем начать или продолжить ЗГТ следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.

При назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ соотношение риска и пользы от лечения должно быть тщательно взвешено и обсуждено с пациенткой.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромботических нарушений или при подозрении на их возникновение.

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.

ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.

На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже — злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.

Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.

При нетяжелых нарушениях функции печени, в том числе различных формах гипербилирубинемии, таких как синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора, необходимы наблюдение врача, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.

Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно-повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита .

Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости изменять схему лечения больных сахарным диабетом при проведении ЗГТ, обычно не возникает. Тем не менее, женщины, страдающие сахарным диабетом, при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением.

У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.

Если лечение нерегулярных менструальных циклов не даст результатов, следует провести обследование для исключения заболевания органического характера.

Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ. При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения.

Следующие состояния могут могут возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя их взаимосвязь с ЗГТ не доказана, женщины с этими состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия; доброкачественная опухоль молочной железы; бронхиальная астма; мигрень; порфирия; отосклероз; системная красная волчанка, малая хорея.

Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и липидные/липопротсиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.

При начале ЗГТ необходимо прекратить применение гормональных контрацептивов. При необходимости пациентке следует рекомендовать негормональные контрацептивы.

Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени (например, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами) может увеличивать клиренс половых гормонов и снижать их клиническую эффективность. Подобное свойство индуцировать ферменты печени было обнаружено у гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина, наличие этой особенности также предполагается у окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше, чем через 2-3 недели, но затем она может сохраняться еще, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сопутствующего приема некоторых антибиотиков (например, пенициллиновой и тетрациклиновой групп) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

Вещества, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (например, парацетамол ), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.

Вследствие влияния ЗГТ на толерантность к глюкозе в отдельных случаях может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *